Eine Strategie zur direkten α‐Aminierung unfunktionalisierter Carbonylverbindungen wird berichtet. Unter Verwendung einer kommerziell verfügbaren Stickstoffquelle zur Übertragung der freien Aminogruppe (NH2) werden primäre α‐Aminocarbonylverbindungen unter besonders milden Bedingungen hergestellt. Die direkte Einführung einer ungeschützten, primären Aminogruppe ermöglicht in der Folge zahlreiche in situ Funktionalisierungen der erhaltenen Reaktionsprodukte, einschließlich Peptidkupplungen und Pictet–Spengler Cyclisierungen.
Eine Strategie zum Aminogruppentransfer wurde entwickelt, die die Installation einer freien NH2‐Gruppe in α‐Position einer Carbonylfunktion unter milden Bedingungen ermöglicht. Die erhaltenen primären α‐aminierten Produkte können nachfolgend ohne Isolierung für in situ Peptidkupplungen oder Pictet–Spengler Cyclisierungen verwendet werden. Wir erwarten, dass die vorliegende Methode einen generellen Zugang zur präparativen Herstellung von Aminen eröffnet und neuartige Wege in der Synthese und medizinischen Studie von Peptidomimetics ermöglicht.