Bioflavonoid exerts analgesic and anti-inflammatory effects via transient receptor potential 1 channel in a rat model

Arq Neuropsiquiatr. 2022 Sep;80(9):900-907. doi: 10.1055/s-0042-1755321. Epub 2022 Nov 9.

Abstract

Background: Pain is an uncomfortable sensation in the body. Kaempferol is a flavonoid with antinociceptive effects. Transient receptor potential (TRP) channels have been characterized in the sensory system.

Objective: This study evaluated the central antinociceptive effect of Kaempferol and possible mechanisms of action of transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1).

Methods: Capsaicin as a TRPV agonist (5 μg/μL, intracerebroventricular [ICV]) and capsazepine as its antagonist (10 μg/μL, icv) were used to test the analgesic effect of kaempferol (1.5 mg, ICV). Morphine (10 μg, ICV) was used as a positive control. The other groups were treated with a combination of kaempferol and capsaicin, kaempferol and capsazepine, and capsaicin and capsazepine. The cannula was implanted in the cerebroventricular area. The tail-flick, acetic acid, and formalin tests were used to assess analgesic activity. For evaluation of antiinflammatory effect, the formalin-induced rat paw edema was used.

Results: Kaempferol significantly decreased pain in the acute pain models, including the tail-flick and the first phase of the formalin test. In the late phase of the formalin test, as a valid model of nociception, capsazepine inhibited the antinociceptive effect of kaempferol.

Conclusions: Kaempferol has an analgesic effect in the acute pain model and can affect inflammatory pain. Also, the TRPV1 channel plays a role in the antinociceptive activity of kaempferol.

Antecedentes: A dor é uma sensação desconfortável no corpo. Kaempferol é um flavonoide com efeitos antinociceptivos. Canais receptores de potencial transitório têm sido caracterizados no sistema sensorial.

Objetivo: Este estudo avaliou o efeito antinociceptivo central do kaempferol e os possíveis mecanismos de ação do TRPV1. MéTODOS: Capsaicina como agonista de TRPV (5 μg/μL, intracerebroventricular [ICV]) e capsazepina como seu antagonista (10 μg/μL, icv) foram usados para testar o efeito analgésico do kaempferol (1,5 mg, ICV). A morfina (10 μg, ICV) foi usada como controle positivo. Os outros grupos foram tratados com uma combinação de kaempferol e capsaicina, kaempferol e capsazepina e capsaicina e capsazepina. A cânula foi implantada na área cerebroventricular. Os testes de movimento de cauda, ácido acético e formalina foram usados para avaliar a atividade analgésica. Para avaliação do efeito anti-inflamatório, foi utilizado o edema de pata de rato induzido por formalina.

Resultados: Kaempferol diminuiu significativamente a dor nos modelos de dor aguda, incluindo o movimento da cauda e a primeira fase do teste de formalina. Na fase tardia do teste da formalina, como modelo válido de nocicepção, a capsazepina inibiu o efeito antinociceptivo do kaempferol. CONCLUSõES: Kaempferol tem efeito analgésico no modelo de dor aguda e pode afetar a dor inflamatória. Além disso, o canal TRPV1 desempenha um papel na atividade antinociceptiva do kaempferol.

MeSH terms

  • Acute Pain*
  • Analgesics / pharmacology
  • Animals
  • Anti-Inflammatory Agents
  • Capsaicin / pharmacology
  • Flavonoids
  • Kaempferols / pharmacology
  • Rats
  • TRPV Cation Channels / agonists
  • Transient Receptor Potential Channels*

Substances

  • capsazepine
  • Capsaicin
  • Transient Receptor Potential Channels
  • Kaempferols
  • Flavonoids
  • TRPV Cation Channels
  • Analgesics
  • Anti-Inflammatory Agents