[Metabolism and therapeutic monitoring of azathioprine in gastroenterology and hepatology]

Rev Med Suisse. 2022 Aug 31;18(793):1588-1593. doi: 10.53738/REVMED.2022.18.793.1588.
[Article in French]

Abstract

Azathioprine keeps an important place in the treatment of inflammatory bowel disease and autoimmune hepatitis. This molecule has a narrow therapeutic margin, associated with a risk of toxicity, particularly hematological and hepatic. Its complex metabolism is subject to genetic polymorphisms that are reflected in the inter-individual variability observed in the response to treatment and its tolerance profile. Hence, its use requires a good knowledge of this molecule. Treatment is initiated after a preliminary workup, followed by a progressive titration of the dosage while closely monitoring possible toxicities. Monitoring of blood levels of metabolites (including active ones) helps guide personalized dose adjustment.

L’azathioprine garde actuellement une place importante dans le traitement des maladies inflammatoires chroniques de l’intestin et de l’hépatite autoimmune. Il s’agit d’une molécule à marge thérapeutique étroite, associée à un risque de toxicité, notamment hématologique et hépatique. Son métabolisme complexe est influencé par des polymorphismes génétiques qui sont reflétés dans la variabilité interindividuelle observée dans la réponse au traitement et le profil de tolérance. Son utilisation nécessite donc une bonne connaissance de cette molécule. L’instauration du traitement se fait après un bilan préalable, puis une titration progressive des posologies, tout en surveillant étroitement les éventuelles toxicités. Le monitoring des concentrations sanguines des métabolites (notamment actifs) permet de guider l’adaptation personnalisée des posologies.

MeSH terms

  • Azathioprine / metabolism
  • Azathioprine / therapeutic use
  • Gastroenterology*
  • Humans
  • Immunosuppressive Agents / therapeutic use
  • Inflammatory Bowel Diseases* / drug therapy

Substances

  • Immunosuppressive Agents
  • Azathioprine