Objective: Nicotinamide, also known as niacinamide, is a water-soluble vitamin that is used to prevent and treat acne and pellagra. It is often found in water-based skin care cosmetics because of its high water solubility. Nicotinamide is a small molecule with a molar mass of 122.1 g/mol. However, it has a hydrophilic nature that becomes an obstacle when it penetrates through the skin. The topmost layer of the skin, the stratum corneum, acts as a strong hydrophobic barrier for such hydrophilic molecules. The oil-based formulations are expected to enhance the transdermal delivery efficiency of nicotinamide.
Methods: We have developed oil-based microemulsion formulations composed of a squalane vehicle. Monoolein was used as an emulsifier that has a potential to enhance the nicotinamide delivery through the stratum corneum.
Results: Because the mean size of the emulsions measured by dynamic light scattering was 20.9 ± 0.4 nm, the microemulsion formulation was stable under the long-term storage. Monoolein acted as a skin penetration enhancer, and it effectively enabled the penetration of nicotinamide through human abdominal skin, compared with nicotinamide in a phosphate-buffered saline solution. The flux was increased 25-fold. Microscopic imaging revealed that the hydrophilic bioactive compounds penetrated through the intercellular spaces in the epidermis.
Conclusion: The monoolein-based microemulsion was transparent and stable, suggesting that it is a promising formulation for a transdermal nicotinamide delivery.
Objectif: Le nicotinamide, aussi connu sous le nom de niacinamide, est une vitamine hydrosoluble utilisée pour prévenir et traiter l’acné et la pellagre. On le trouve souvent dans les produits cosmétiques de soins de la peau à base d’eau en raison de sa forte solubilité dans l’eau. Le nicotinamide est une petite molécule d’une masse molaire de 122,1 g/mol. Cependant, sa nature hydrophile devient un obstacle lorsqu’il pénètre la peau. La couche supérieure de la peau, la couche cornée, agit comme une barrière hydrophobe robuste contre ces molécules hydrophiles. Les formulations à base d’huile devraient améliorer l’efficacité de l’administration par voie transdermique du nicotinamide. MÉTHODES: Nous avons développé des formulations de microémulsions à base d’huile composées d’un véhicule de squalane. La monooléine a été utilisée en tant qu’émulsifiant doté du potentiel d’améliorer l’administration de nicotinamide par la couche cornée. RÉSULTATS: Étant donné que la taille moyenne des émulsions mesurées par diffusion dynamique de la lumière était de 20,9 ± 0,4 nm, la formulation de microémulsion était stable en cas de stockage à long terme. La monooléine a agi comme promoteur de l’absorption cutanée et a permis la pénétration efficace du nicotinamide dans la peau abdominale humaine, par rapport au nicotinamide dans une solution avec tampon phosphate salin. Le flux a été multiplié par 25. L’imagerie microscopique a révélé que les composés bioactifs hydrophiles ont pénétré les espaces intercellulaires de l’épiderme.
Conclusion: La microémulsion à base de monooléine était transparente et stable, ce qui suggère qu’il s’agit d’une formulation prometteuse pour une administration de nicotinamide par voie transdermique.
Keywords: emulsions; skin barrier; skin physiology; structure.
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