Objective: Although the olfactory receptor OR2AT4 was described as involved in epidermal renewal, there is no data about a cosmetic active ingredient activating this receptor. The aim of this research work was thus to identify a natural molecule binding to this receptor in order to stimulate keratinocyte migration.
Methods: For this purpose, natural molecules were extracted from Cocos nucifera flour. Then, efficacy of this natural extract was evaluated on keratinocyte migration in vitro. Molecules of the Cocos nucifera flour extract were then identified by UPLC-MS/MS. Molecular docking was finally conducted to investigate the potential interaction between identified molecules and the olfactory receptor OR2AT4.
Results: The Cocos nucifera flour extract significantly increased keratinocyte migration and results demonstrated that this effect was mediated by the olfactory receptor OR2AT4. Metabolomic analysis revealed two molecules, nonioside D and butyl 4-O-alpha-D-glucopyranosyl-beta-D-glucopyranoside, as significantly present in the Cocos nucifera flour extract compared to both Cocos nucifera oil and water. Finally, molecular docking revealed that butyl 4-O-alpha-D-glucopyranosyl-beta-D-glucopyranoside could interact with the extracellular domain 2 of the OR2AT4.
Conclusion: This study highlighted for the first time a natural molecule, extracted from Cocos nucifera flour, able to interact with the olfactory receptor OR2AT4 and promote the keratinocyte migration and thus the epithelialization.
Objectif: Bien que le récepteur olfactif OR2AT4 a été décrit comme étant impliqué dans le renouvellement de l’épiderme, il n'y a à ce jour aucune donnée concernant un ingrédient actif cosmétique activant ce récepteur. Le but de cette étude est donc d'identifier une molécule naturelle capable de se fixer au récepteur OR2AT4 afin de stimuler la migration des kératinocytes.
Methode: L'efficacité de cet extrait naturel sur la migration des kératinocytes in vitro a ensuite été évaluée. Les molécules présentes dans l'extrait de farine de Cocos nucifera ont ensuite été identifées par UPLC-MS/MS. Enfin, des expérimentations de docking moléculaire ont été réalisées afin d'identifier une potentielle interaction entre les molécules précédemment identifiées et le récepteur olfactif OR2AT4.
Resultats: L'extrait de farine de Cocos nucifera augmente significativement la migration des kératinocytes via l'activation du récepteur olfactif OR2AT4. Les analyses métabolomiques ont révélées deux molécules, le nonioside D et le butyl 4-O-alpha-D-glucopyranosyl-beta-D-glucopyranoside, comme étant significativement présentes dans l'extrait de farine de Cocos nucifera en comparaison avec l'huile et l'eau de coco. Enfin, le docking moléculaire révèle que le butyl 4-O-alpha-D-glucopyranosyl-beta-D-glucopyranoside, présent dans l'extrait de farine de Cocos nucifera peut interagir avec le domaine extracellulaire 2 du récepteur olfactif OR2AT4.
Conclusion: Cette étude a identifié pour la première fois une molécule naturelle, extraite de la farine de Cocos nucifera, capable d'interagir avec le récepteur olfactif OR2AT4, afin de stimuler la migration kératinocytaire et ainsi favoriser le processus de ré-épithélialisation.
Keywords: NMR/FTIR/MASS spectroscopy; claim substantiation in vivo/in vitro; molecular modelling; olfactory receptor; skin physiology/structure.
© 2019 Society of Cosmetic Scientists and the Société Française de Cosmétologie.