Aims: In the field of anaesthesia and intensive care, the controlled release systems capable of delivering constantly local anaesthetics are of interest because of the advantages brought to pain management. In this paper we presented the release profiles by usage of siloxane matrices of two common local anaesthetics, lidocaine and bupivacaine, analysed in vitro.
Methods: The siloxane matrices were obtained in accordance with the methods described in the specialized literature, tetraethoxysilane (TEOS) and tetramethoxysilane (TMOS) were used as precursors. Lidocaine and bupivacaine were encapsulated in the synthesized gels. The controlled release was performed in vitro artificial systems in which temperature (30°C, 36.5°C, 40°C) and pH (6, 7, 8) have varied.
Results: Following the analysis of the artificial systems similar profiles were highlighted for both local anaesthetics. Statistically significant differences were identified (p < 0.05) for systems where the release occurred at temperatures above 36.5°C. There were no statistically significant differences regarding the influence of pH, the type of the entrapped anaesthetic or the type of the precursor used in the synthesis of siloxane matrices.
Conclusions: According to this experimental study, the pH, the type of precursor or the type of anaesthetic does not statistically influence the release profile from the studied system. In conclusion, these systems are promising for obtaining pharmaceutical preparations which can be used in current clinical practice. Several studies on controlled release siloxane systems should be carried out both in vitro and in vivo in order to exclude possible toxicity and histopathological effects.
Obiective: În domeniul anesteziei şi terapiei intensive, sistemele de eliberare controlată capabile să livreze constant anestezicul local au devenit de interes datorită avantajelor aduse în special în managementul durerii. În această lucrare dorim să prezentăm profilurile de eliberare din matrice siloxanice a două anestezice des utilizate, lidocaină şi bupivacaină. Analizele experimentale au fost efectuate pe sisteme in vitro.
Metode: Matricele siloxanice au fost obţinute în concordanţă cu metodele descrise în literatura de specialitate. Pentru sinteza acestora s-au utilizat tetraetoxisilan (TEOS) şi tetrametoxisilan (TMOS) ca precursori. În gelurile astfel sintetizate, s-au înglobat lidocaină şi bupivacaină. Pentru analiza eliberării de anestezice sau realizat sisteme artificiale in vitro, la care s-a variat temperatura (30°C, 36.5°C, 40°C) şi pH-ul (6, 7, 8).
Rezultate: În urma analizelor sistemelor artificiale obţinute, au fost evidenţiate profiluri de eliberare asemănătoare pentru ambele anestezice. Au fost identificate diferenţe semnificative statistic pentru sistemele la care eliberarea s-a realizat la temperaturi mai mari de 36.5°C (p < 0,05). Nu au fost evidenţiate diferenţe semnificative statistic în ceea ce priveşte influenţa pH-ului, tipul de anestezic care a fost imobilizat, respectiv tipul de precursor care a fost utilizat la sinteza matricelor siloxanice.
Concluzii: În urma acestui studiu experimental s-a evidenţiat că pH-ul, tipul de precursor sau tipul de anestezic local imobilizat nu influenţează semnificativ statistic capacitatea de eliberare. În concluzie, putem afirma că aceste sisteme sunt promiţătoare pentru obţinerea de preparate farmaceutice care pot fi utilizate cu succes în practica clinică curentă. Totuşi, trebuie efectuate o serie de studii cu privire la eliberarea controlată de compuşi biologic activi din matricele siloxanice atât pentru sisteme in vitro, cât şi pentru sisteme in vivo. Mai mult decât atât, trebuie verificate cu stricteţe implicaţiile histopatologice şi posibilele reacţii toxice pe care sistemele siloxanice pot să le aducă.
Keywords: local anaesthetics; pain management; siloxane matrices; slow drug release.