Niacin favorably modifies cardiovascular risk factors but is associated with flushing and shows limited benefit in improving endothelial function. We investigated whether combining anti-inflammatory tetrahydro-iso-alpha acids (THIAA) from hops with niacin would improve endothelial function. We hypothesized that the THIAA+niacin combination would demonstrate benefits not seen with niacin alone. In an in vitro model, a THIAA+niacin mixture inhibited several TNF-α-induced cytokines in human aortic endothelial cells and in human monocytic cells and was significantly more efficacious than niacin alone. Subsequently, the effect of 125 mg THIAA and 500 mg niacin on endothelial-regulated flow-mediated vasodilation (FMD) was explored in a pilot study of 11 dyslipidemic volunteers. The 12-week treatment (2 tablets/day) resulted in a clinically relevant FMD increase compared to a trend toward an FMD decrease with placebo; the between-arm difference was statistically significant. THIAA+niacin treatment also improved total cholesterol, low-density lipoprotein cholesterol, and uric acid. No significant improvement in these parameters was observed with placebo. High-sensitivity C-reactive protein was significantly increased only in the placebo arm. Nutritional support with a THIAA+niacin combination may provide benefits for endothelial function in those with dyslipidemia.
烟酸有助于降低心血管危险系 数，但会引起面红，并在改善内 皮功能 具有有限的优势。我们研 究啤酒花萃取消炎四氢异构化 α (THIAA) 结合烟酸对改善内皮功 能的作用。我们假定 THIAA-烟酸 并用能够获得比单独使用烟酸更 好的疗效。在体外模拟实验 中，THIAA-烟酸混合剂可抑制人 体大动脉内皮细胞中和 THP-1 单 核细胞中的多个 TNF-α-诱导细 胞活素，与单独使用烟酸相比， 疗效更加明显。随后，在 11 名 患有脂质代谢异常血症的志愿者 参加的试验研究中，对使用 125 毫克 THIAA 和 500 毫克烟酸改 善内皮调节血管舒张功能 (FMD) 的效果进行研究。经过为期 12 周的治疗（每天服用 2 片药剂） ，与使用安慰剂后的 FMD 减弱趋 势相比，临床相关 FMD 得到增 强； 臂间差异具有统计学意 义。THIAA-烟酸治疗也可改善总 胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇， 以及尿酸。使用安慰剂未观察到 此类参数出现明显改善。 高敏感 度 C 反应蛋白仅在安慰剂组中明 显增加。THIAA-烟酸并用，配合 营养支持，能够显著改善脂质代 谢异常血症患者的内皮功能。
La niacina modifica favorablemente los factores de riesgo cardiovascular pero se asocia con la rubefacción y presenta un beneficio escaso en la mejora de la función endotelial. Investigamos si la combinación de ácidos tetrahidro-iso-alfa (tetrahydro-iso-alpha acids, THIAA) de lúpulo antiinflamatorios con niacina mejoraría la función endotelial. Planteamos la hipótesis de que la combinación THIAA-niacina revelaría beneficios no observados con la monoterapia de niacina. En un modelo in vitro, una mezcla de THIAA-niacina inhibió varias citocinas inducidas por el TNF-α en células endoteliales aórticas humanas y en monocitos THP-1; asimismo, esta combinación resultó significativamente más eficaz que la monoterapia de niacina. Posteriormente, en un estudio preliminar de 11 voluntarios con dislipidemia, se estudió el efecto de 125 mg de THIAA y 500 mg de niacina sobre la vasodilatación regulada por el endotelio en respuesta al flujo (VRF). El tratamiento de 12 semanas (2 comprimidos/día) provocó un aumento clínicamente relevante de la VRF, en comparación con la tendencia a la disminución de la VRF observada con el placebo; la diferencia entre grupos fue estadísticamente significativa. Asimismo, el tratamiento con THIAA-niacina mejoró los niveles de colesterol total, de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad y de ácido úrico. No se observaron mejoras significativas de estos parámetros con el placebo. Se detectó un aumento significativo de proteína C reactiva únicamente en el grupo que recibió el placebo. Es posible que los complementos nutricionales y la combinación de THIAA-niacina proporcionen efectos beneficiosos sobre la función endotelial en pacientes con dislipidemia.
Keywords: Endothelial function; clinical trial; flow-mediated vasodilation; hops; niacin.